目前,全球共有 2款口服 SERD药物上市。2002年 4月 AZ的氟维司群作为首款 SERD药物获 FDA批准,但由于采用甾体骨架设计,仅能通过肌肉注射给药,患者依从性差。首个口服 SERD 是卫材的艾拉司群,其于 2023 年 1月获 FDA批准上市,2024 年 10月于中国开始 3期临床。礼来的 Imlunestrant已于 2025年 9月获 FDA 批准上市,2025 年 4 月在中国提交上市申请,适用于治疗既往内分泌治疗的 HE+/HER-乳腺癌患者。此外,中国有 7款 SERD药物已经进入 3期临床阶段。