高强度、高选择性的 BTK PROTAC BGB-16673,可克服 C481S 耐药,具有 FIC 潜质。BGB-16673 是一款靶向 BTK 的嵌合降解激活复合物,临床前数据显示能克服 C481S 耐药,有望突破患者对泽布替尼和其他 BTK 抑制剂耐药性的问题。同时,该产品具有良好的药理学特性、生物利用度,以及高选择性、有效性和较长的半衰期。在动物实验中,BGB-16673耐受性良好。公司于 2021 年 8 月在 ClinicalTrials.gov 登记了 BGB-16673 的 I期临床试验(NCT05006716),用于治疗 B 细胞恶性肿瘤患者。竞争格局上,BGB-16673 是第 3 款进入临床的 BTK PROTAC,与首个 BTK PROTAC(海思科 HSK29116)仅相差 4 个月。