HER2是治疗乳腺癌的关键靶点。人表皮因子受体-2(HER2)是具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白,属于EGFR 家族成员之一,其主要通过与家族其他成员形成异二聚体而与各自的配体结合。HER2 基因的过表达与肿瘤的发生发展和患者的预后都有关系。当其过度表达时,会增加肿瘤细胞的侵袭力,促进肿瘤血管新生和淋巴管新生。同时,HER2基因高表达的乳腺癌细胞有更高的脑转移的倾向性。HER2 抑制剂主要有三种:单克隆抗体、抗体偶联药物以及小分子药物。目前全球已经上市四款HER2小分子抑制剂,其中三款也已在国内上市,分别为拉帕替尼、吡咯替尼、奈拉替尼,均用于治疗乳腺癌。