FGFR靶向小分子抑制剂,从非选择性到选择性,安全性优异的高选择性FGFR抑制剂更具临床应用价值。(1)非选择性FGFR抑制剂:由于FGFR激酶结构域与VEGFR、PDGFR等相似,许多非选择性小分子TKI能同时靶向VEGFR、PDGFR、FGFR等,与选择性抑制剂比,前者作用机制和不良反应比较复杂,同时VEGFR靶向毒性会限制FGFR药物剂量。(2)选择性FGFR TKI包括泛FGFR、FGFR1/2/3、FGFR2/3或选择性FGFR2、FGFR3、FGFR4抑制剂:目前全球已经5款选择性FGFR TKI获批上市,厄达替尼和福巴替尼属于泛FGFR抑制剂,能同时抑制FGFR1/2/3/4,培米替尼、英菲格拉替尼、Tasurgratinib是FGFR1/2/3抑制剂(FGFR1/2/3激酶区域空间机构相似,而与FGFR4有较多不同);由于FGFR1脱靶抑制可能会导致高磷血症,是限制FGFR抑制剂临床获益的重要原因,新一代FGFR TKI往往选择开发高选择性的FGFR2/3、FGFR2、FGFR3、FGFR4抑制剂。