Linker 更稳定,疗效、安全性更好。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)采用新型连接子进行开发,其通过偶联一种贝洛替康衍生的拓扑异构酶 I 抑制剂作为有效载荷,药物抗体比(DAR)达到 7.4。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)通过重组抗 TROP2 人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的 TROP2,其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放 KL610023。KL610023 作为拓扑异构酶 I 抑制剂,可诱导肿瘤细胞 DNA 损伤,进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。鉴于KL610023 具有细胞膜渗透性,其可实现旁观者效应,即杀死邻近的肿瘤细胞。