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相较其他二代 TKI，安全可耐受，适合长期用药。虽然二代 TKI 有效性表现优于一代伊马替尼，但安全性上略逊一筹：在头对头临床中，达沙替尼/伊马替尼的胸腔积液、肺动脉高压发生率分别为 28/0.8%、5.0/0.4%；尼洛替尼 300mg BID/尼洛替尼 400mg BID/伊马替尼肝毒性和心血管事件发生率分别为 48/53/18%、17/24/4%。从 FESTnd 临床数据来看，氟马替尼安全性表现与伊马替尼基本相当，且大多数不良事件可以通过调整剂量实现控制，实现了疗效及安全性的双向优化，较其他二代 TKI 更具安全性优势。
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