2024年6月，亚盛医药与武田就奥雷巴替尼全球许可签署独家选择权协议，1亿美元选择权付款叠加最高12亿美元潜在里程碑付款，刷新国产小分子创新药出海纪录。西南证券研报深度剖析奥雷巴替尼的出海逻辑：以优越的疗效数据、差异化的安全性谱和独特的给药便利性为支撑，奥雷巴替尼有望在全球CML治疗市场中占据重要份额。全球III期临床的推进将成为下一阶段核心催化剂。
武田12亿美元押注：创国产小分子出海纪录
2024年6月，亚盛医药与武田就第三代BCR-ABL抑制剂奥雷巴替尼全球许可签署独家选择权协议。根据协议条款，亚盛医药于协议签署后收到1亿美元的选择权付款，并有资格获得最高约12亿美元的选择权行使费及额外潜在里程碑付款。此外，武田还将对亚盛医药进行少数股权投资。在许可选择权获行使前，亚盛医药将全权负责奥雷巴替尼的所有临床开发事宜。这一交易结构充分体现了武田对奥雷巴替尼全球临床价值和商业化潜力的高度认可，1亿美元首付款也创下了中国小分子创新药对外授权的首付款纪录。
差异化临床数据支撑全球价值重估
奥雷巴替尼的核心竞争力建立在扎实的临床数据之上。在给药便利性方面，奥雷巴替尼每两天一次、单次40mg的方案显著优于泊那替尼（45mg/d）和阿思尼布（40mg Bid）。在疗效方面，奥雷巴替尼在二线治疗中的MMR达43.5%，高于泊那替尼PACE研究的35%和阿思尼布的38%。在安全性方面，奥雷巴替尼无血管闭塞、血栓等黑框警告，常见不良反应为血液学毒性，临床管理路径清晰。这些差异化优势使得奥雷巴替尼在全球CML治疗中具备了从后线向前线推进的潜力，也构成了武田重金押注的核心逻辑。
全球CML药物市场格局与奥雷巴替尼的切入空间
全球CML治疗药物市场中，伊马替尼（诺华）已过专利期，仿制药竞争激烈。二代TKI尼洛替尼（诺华）、达沙替尼（大冢/BMS）2023年全球销售额分别为约15亿美元和约20亿美元。三代TKI中，泊那替尼2023年全球销售额4.17亿美元，阿思尼布2023年全球销售额4.13亿美元。奥雷巴替尼若能按计划推进全球临床并获批上市，有望凭借优越的给药便利性和安全性数据在CML后线治疗中快速占据市场份额，同时向前线治疗拓展。武田在全球血液肿瘤领域深耕多年，拥有成熟的商业化体系，有望为奥雷巴替尼的全球放量提供强大支撑。
出海里程碑与后续催化节点
奥雷巴替尼在中国已获批两项适应症：治疗TKI耐药并伴有T315I突变的CML-CP和CML-AP成年患者，以及治疗对一代和二代TKI耐药和/或不耐受的CML-CP成年患者。全球开发方面，武田选择权行使后将主导全球III期临床及后续注册申报。关键催化节点包括：武田是否行使选择权（协议签署后约12-18个月内）、全球III期临床启动及数据读出、以及在美国和欧洲等主要市场的注册申报进展。
表：奥雷巴替尼出海交易关键条款| 交易要素 | 具体条款 |
|---|
| 合作伙伴 | 武田（Takeda） |
| 首付款 | 1亿美元（选择权付款） |
| 潜在里程碑付款 | 最高约12亿美元 |
| 股权投资 | 武田对亚盛医药进行少数股权投资 |
| 临床开发责任 | 选择权行使前由亚盛医药全权负责 |
| 协议时间 | 2024年6月签署 |
