国内市场“三足鼎立”,赛道略显拥挤,联合用药探索新适应症或成新出路。目前,国内共有三款 BTK 抑制剂获批上市,分别为杨森的伊布替尼、百济神州的泽布替尼和诺诚健华的奥布替尼。其中伊布替尼为第一代 BTK 抑制剂,泽布替尼和奥布替尼则属于第二代 BTK抑制剂。相较于第一代抑制剂,第二代抑制剂降低了脱靶毒性,目前这三款药物均已进入医保,适应症为套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。除去已上市的三款药物,国内处于临床试验的以淋巴瘤为适应症的 BTK 抑制剂共计 12 款,其中进度最快的为阿斯利康的阿卡替尼和利来的 LOXO-305,处于临床 III 期,SY-1530 属于第二梯队,处于临床 II 期。上百玩家的 BTK 靶点赛道竞争日渐激烈,联合用药探究新适应症或成为新出路。