DPP1 抑制剂 Brensocatib 于 2025 年 8 月获批,海思科同靶点的 HSK31858 全球研究进度领先。Brensocatib 是一种口服的可逆 DPP1 小分子抑制剂,可通过抑制 DPP1 及对NSPs 的激活,从而减少支气管扩张症等炎症性疾病造成的损害。2024 年 5 月,Insmed 宣布 Brensocatib 针对非囊性纤维化支气管扩张症患者的 III 期临床研究获得积极顶线结果,达到主要终点。该项研究的疗效分析包括 1680 名成人患者和 41 名青少年患者。在主要终点方面,10mg 和 25mg 剂量的 Brensocatib 分别将患者的年化肺部症状恶化(PE)率降低 21.1%和 19.4%,统计学显著并具有临床意义。此外,两种剂量的 Brensocatib 还达到了多个次要终点。2025 年 8 月 12 日,Insmed 宣布 Brensocatib(商品名:Brinsupri)获FDA 批准上市,用于治疗 12 岁及以上儿童和成人非囊性纤维化支气管扩张症患者,标志着该疾病领域迎来首款靶向治疗药物。目前,全球进入临床 III 期及以上阶段的 DPP1 抑制剂管线主要有 3 款,分别为 Insmed 的 brensocatib、海思科的 HSK31858 以及 Boehringer ingelheim 的 BI 1291583。其中,在国内市场,Insmed 的 brensocatib 尚未申报临床试验;2025 年 5 月,Boehringer ingelheim 的 BI 1291583 获批临床,拟开发治疗支气管扩张症;比较来看,海思科 HSK31858 处于国内领先位置,有望成为国内首个用于治疗支气管扩张的药物。