LY03020 是绿叶制药自主研发的新一代抗精神病药物,也是全球首个 TAAR1 和 5-HT2CR 双靶点激动剂,拟用于治疗精神分裂症。通过激活 TAAR1,LY03020 可减少多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)等单胺类神经递质向突触间隙的释放,进而改善精神分裂症核心症状;5-HT2CR 激动后可进一步减少 5-HT 等递质释放,增加控制阴性症状的效果,并通过控制神经元放电传递,增加控制阳性症状的效果。目前,全球范围内多个 TAAR1 相关靶点的新一代抗精神病药物正处于临床开发阶段。其中,SEP-363856(Ulotaront)是第一个进入临床试验的 TAAR1/5-HT1AR 激动剂,为精神分裂症的治疗提供了全新的药理方向;LY03020 作为全球首个 TAAR1/5-HT2CR 双靶点激动剂,已在国内进入 II 期临床;此外,恩华药业的 NH140068 也已进入国内 I期临床。