西格列他钠在临床剂量下可有效激活PPAR3个亚型
2020-08-13 18:38:04
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PPAR 激动剂主要针对胰岛素抵抗这一 2 型糖尿病的重要病因环节，且具有胰岛β细胞保护作用，在控制血糖和血脂的疗效方面有显著优势。但是基于研究和循证医学结果表明，对于核激素受体类药物，对受体“粘上去就不下来”的化合物肯定不理想（对受体的超强甚至持续的激活作用），导致转录因子激活的持续时间太长，尽管药理作用显著，但副作用也很强。平衡且不过度激活受体的药物，甚至激活作用特别弱的药物，才有望成为安全有效的治疗药物。
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