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第三代抗精神病药物：化拮抗为部分激动，进一步减少不良反应。第三代抗精神病药物包括阿立哌唑（ARI）、依匹哌唑和卡利拉嗪，是部分多巴胺受体激动剂，也作为 5-HT受体的拮抗剂或弱的部分激动剂。阿立哌唑是典型的第三代抗精神病药物，是一种喹诺酮衍生物，1988年由日本大冢制药有限公司开发，2002年11月美国 FDA批准上市，国内阿立哌唑于 2004年上市。阿立哌唑的药理作用与第一代、第二代抗精神病药不同，为 5-HT-DA系统稳定剂。阿立哌唑对突触后多巴胺 D2受体具有弱激动作用，DA活动过高时可以起到下调 DA的活动，治疗精神分裂症阳性症状。该药对突触前膜 DA自身受体具有部分激动作用，对 DA活动降低的脑区可以上调 DA功能，治疗精神分裂症和阴性症状认知功能损害。阿立哌唑对突触后膜 5-HT2A受体具有阻断作用，有助于 5-HT与 DA系统功能的协调并具平衡作用，减少 EPS 的产生和提高抗精神病的疗效。药物对突触后膜5-HT1A有部分激动作用。此外阿立哌唑对 D3、D4、毒蕈碱M受体、α⁃肾上腺素能和组胺 H1受体有一定的亲和力。
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