图表11FDA获批KRASG12C抑制剂的全球销售额（百万美元）
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G12C 突变是 NSCLC 中的主要 KRAS 突变形式，临床开发价值大，成为 KRAS 抑制剂开发的首个突破口。FDA 已批准两款 KRAS G12C 抑制剂 sotorasib 和 adagrasib 上市，二者都被属于“off”抑制剂，通过不可逆地结合 KRAS-GDP 失活状态，并在较小程度上降低其对 GTP 的亲和力，将 KRAS 蛋白锁定于非活性构象，从而阻断下游致癌信号传导。2025 年合计销售额已超 5 亿美元（+19.3%），随着新适应症拓展，销售额有望继续抬升。
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