ICP-332及ICP-488对JAK1分子影响小,潜在安全性更佳
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差异化布局 TYK2 相关自免疾病,ICP-332/ICP-488兼具优异疗效与安全性 TYK2 在自免领域治疗潜力大,MNC 针对该靶点布局多项大额交易。TYK2 是 JAK 激酶家族(JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2)的成员。属于细胞内的非受体酪氨酸激酶,广泛存在于各种组织和细胞中,是 JAK-STAT信号通路的关键信号分子。TYK2相关信号通路的过度激活,驱动特发性皮炎(AD)、银屑病(PsO)、银屑病关节炎(PsA)、斑秃(AA)、系统性红斑狼疮(SLE)等多种免疫炎症性疾病的病理过程。TYK2 结构含 7个 JAK 同源结构域(JH1-7),其中,JH1为激酶结构域、JH2 为“假”激酶结构域。公司围绕 TYK2 靶点布局了两款自免产品,分别是 ICP-332(TYK2 JH1)以及 ICP-488(TYK2 JH2),前者对 JAK1 分子会有部分影响、而后者几乎不会对 JAK1 分子具有影响,而过往已经上市的 JAK1 抑制剂经常会伴随部分安全性问题,甚至部分药物被 FDA 标记黑框警告。
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