全球已获批上市BCR-ABL抑制剂整理
2025-08-25 13:47:58
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针对第一代和第二 代 TKI 均无法解决的 T315I 突变耐药 ，2012 年 第三代 TKI 顺势 诞生。普纳替尼在分子结构层面用炔键连接两个芳环，大幅减小体积和位阻，同时苯基与 lle315 的疏水侧链形成疏水相互作用，利于疏水结合，针对 ABL T315I 突变的肿瘤抑制作用显著提高。由亚盛医药自主研发的奥雷巴替尼基于普纳替尼的分子结构改造而来，采用 4-氮杂吲哚替换咪唑吡嗪，属于药物设计中的同系物，奥雷巴替尼 在国内商业化推广 由亚盛和 信达共同负责，海 外权益选择 权授予武田 。
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