DZD1516对重度经治患者有潜在疗效。DZD1516治疗HER2+ BC的I期试验中，共纳入24例患者，25-300mg BID治疗，基线患者62.5%伴CNS转移，既往中位治疗线数为7，均经受HER2 ADC治疗，82.6%经受HER2 TKI治疗。多数不良事件为1级。仅300mg组发生2例DLT（1例为3级骨骼疼痛），250 mg BID被确定为MTD剂量。6例患者实现SD，250mg剂量组DCR为60%（来源：Jian Zhang等，Preclinical and clinical activity of DZD1516, a full blood–brain barrier-penetrant, highly selective HER2 inhibitor，Breast Cancer Research）。
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