BTKPROTAC竞争格局
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耐药突变靶点。肿瘤靶向治疗中经常出现的耐药突变是 PROTAC技术的理想应用场景。研究表明，即使是非共价 BTK抑制剂（对 C481S 突变体亲和力较弱）衍生的 PROTAC分子，也能有效降解突变型 BTK蛋白。这是因为PROTAC的降解活性不完全依赖于高亲和力结合，短暂的三元复合物形成就足以引发泛素化降解。国内，百济神州、中国生物制药、海思科、和正医药已进入临床阶段。
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