图表32BTKPROTAC的结构与作用机制
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BTK 降解剂(PROTAC)作用机制在于利于泛素-蛋白酶体系统降解蛋白质,解决BTK 治疗后耐药问题。PROTAC 降解剂在结构上由三部分组成:目标蛋白的结合区、E3 连接酶结合区以及链接两个结合区的接头。当目标蛋白结合域与BTK结合的同时,E3 连接酶结合域与 E3 泛素连接酶结合,使BTK与 E3 泛素连接酶紧密接近,一旦接近,E3 泛素连接酶即对 BTK进行泛素化达到降解 BTK蛋白质的效果。
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