Ⅰ型及Ⅱ型BCR-ABL抑制剂结合位点与代表产品
2025-08-25 13:49:00
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相较于PD-(L)1抑制剂，PD-(L)1/VEGF双抗有极大替代和拓展空间
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全球在研FXI/FXIa抑制剂的临床进展
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FXI/FXIa抑制剂全球可触及患者数
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图表11FDA获批KRASG12C抑制剂的全球销售额（百万美元）
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图表19KRASG12D抑制剂竞争格局
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图3 mCRC中EGFR抑制剂的美国收入（2004-2017）
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JAK抑制剂：国内样本医院销售额
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主要JAK抑制剂全球销售额
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全球范围内目前已上市的5款KRAS抑制剂
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KRAS（ON/OFF）抑制剂机理
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市场规模1
2021-2033E全球KRASG12C抑制剂市场规模（百万美元）
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图9 “最坏情况”贸易战对价格的影响，2025 到 2030 年
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图 8 “最坏情况”贸易战对印度尼西亚前10大农业食品下游需求部门的影响，2025年至2030年
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图6 印尼对美国的农业出口，2010年至2024年
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图7 受到美国互惠关税影响最大的五种农业食品产品
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由于 BCR-ABL 融合基因编码的蛋白在 CML 发病机制中起 关键作用，因此靶向抑制 BCR-ABL融合蛋白的 TKI 成为重要治疗选择。第一至第三代 TKI 均为 BCR-ABL 正构抑制剂，根据不同作用位点进行区分，Ⅰ型抑制剂通过“DFG-in”构象结合于 BCR-ABL 的 ATP 位点发挥作用，代表产品为二代 TKI 达沙替尼；Ⅱ型抑制剂则通过“DFG-out”构象与 ATP 结合位点铰链区及附近的催化口袋结合，维持激酶的非活性状态，代表产品为一代 TKI 伊马替尼，二代 TKI 尼洛替尼和氟马替尼，三代 TKI 普纳替尼。
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