表2、科伦博泰sac-TMT与主要TROP2ADC设计对比
2025-04-21 13:39:43
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我们2025 TMT交易经验的快照
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A SNAPSHOT OF OUR 2025 TMT TRANSACTION EXPERIENCE
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科伦博泰 sac-TMT 差异化设计明显，成为全球潜在同类最佳的 TROP2 ADC，并与全球大药企默沙东达成合作。从有效荷载来看，SKB264 采用贝洛替康的衍生物 KL610023，与 DS-1062采用的 Deruxtecan相比，KL610023造成 ILD（ 间质性肺病）毒性极小。从连接子来看，戈沙妥珠单抗和 SKB264都采用的是 CL2A连接子，但由不可逆的位点特异性甲硫酰基嘧啶-硫醇偶联，SKB264的血浆稳定性得到了改善。DS-1062采用 GGFG连接子，尽管此连接子稳定性更强，但疏水性强，为了保证 ADC分子的亲水性，其 DAR值只能采用较低水平（DAR=4）。
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